ESTEROIDES ANABOLIZANTES ANDROGÊNICOS (EAAs)

  Público-alvo  

     Os esteroides anabolizantes androgênicos (EAAs) são frequentemente utilizados por praticantes de musculação e atletas que visam construir uma ótima estética corporal e aumento do desempenho atlético, respectivamente. Na troca de um corpo escultural muitos adentram nesta prática, desprezando qualquer possível risco ou efeito adverso causado por estas substâncias.

Bioquímica da testosterona

        A testosterona é o hormônio base para a produção da maioria dos EAAs. A testosterona é o hormônio primário masculino sintetizado nos testículos (nas células de Leydig) por meio de reações enzimáticas com o colesterol. Durante a vida embrionária a ação androgênica (masculinizante) é central ao desenvolvimento do fenótipo masculino. Na puberdade, a testosterona é responsável pelas características sexuais masculinas (transformação de crianças em adultos). Já na idade adulta a testosterona regula uma série de eventos fisiológicos como o metabolismo proteico muscular, funções sexuais e cognitivas, metabolismo ósseo, eritropoese (produção de células vermelhas do sangue) e lipídios plasmáticos (gorduras do sangue). O problema de se administrar a testosterona pura via oral ou injetada é que na solução aquosa ela pode não ser efetiva, uma vez que é degradada pelo fígado e exerce seu efeito em uma outra célula sem ser o músculo esquelético. Como alternativa os EAAs são produzidos.

Síntese dos EAAs

     Os EAAs são uma classe de derivados sintéticos (a produção é feita em laboratório) da testosterona, produzidos no sentido de potencializar os efeitos anabólicos (crescimento/construção) e minimizar os efeitos androgênicos. As formulações dos EAAs podem ser administradas via oral, parenteral (injeção intramuscular), ou via cutânea (géis tópicos).

Metabolismo

     A testosterona possui diversos caminhos metabólicos. Primeiramente ele se liga ao receptor androgênico (AR), em tecidos alvos para exercer sua atividade anabólica e androgênica. É reduzida a 5-alfa a dihidrotestosterona (hormônio sexual que possui afinidade 3 x maior com o AR do que a testosterona) no receptor e finalmente aromatizada a estradiol (hormônio importante que mantém toda a fisiologia rejuvenescida). Modificações químicas na testosterona para potencializar a função anabólica (EAAs) tem sido realizada. As formulações incluem alterações químicas dos EAAs que diminuem a degradação hepática (fígado) da substância. Dependendo da formulação do EAAs ela possui uma razão anabólica/androgênica específica. Por exemplo, a testosterona possui uma razão 1, a nandrolona razão 10 e o stanozolol uma razão de 30 significando que esta última é mais potente quanto à propriedade anabólica. No entanto, todos se administrados por longos períodos e em doses supra-fisiológicas (altas doses) podem levar a virilização (diferenças entre características sexuais).

Efeitos ergogênicos

           Evidências acumuladas demonstram que os EAAs são capazes de promover efeitos anabólicos (retenção do nitrogênio na massa magra por meio da síntese de proteína). Estas substâncias resultam em aumento da massa muscular (hipertrofia), aumento da força, metabolismo proteico, ósseo e síntese de colágeno. O principal tecido alvo dos EAAs é o músculo esquelético, e existem relatos que estas substâncias são capazes de estimular a síntese proteica mesmo sem a realização do exercício. Os efeitos da testosterona são dose dependentes, doses supra-fisiológicas (acima de 300 mg por semana ou acima) são mais efetivas no aumento da massa muscular e força. Além disso os EAAs parecem atuar no tecido conjuntivo, aumentando a densidade mineral óssea  e a síntese de colágeno.  

Mecanismos de ação no músculo

         O efeito anabólico dos EAAs é mediado primariamente pelo receptor androgênico (AR). O AR regula a transcrição (cópia do DNA a RNA) de genes alvos que controlam o acúmulo de DNA para o crescimento muscular. A expressão dos AR aumentam com o treinamento de força e com a exposição exógena de EAAs. Isto demonstra que a musculação em combinação com EAAs podem promover uma resposta sinérgica que potencializaria o crescimento muscular. Os EAAs também estimulam a via do IGF-1 e antagonizam o hormônio do estresse (cortisol). Além disso, os EAAs podem aumentar a massa muscular indiretamente, por meio do aumento psicofisiológico ao treinamento de força. Por exemplo, a administração destas drogas aumentam a euforia, energia, apetite sexual, aumentando a agressividade durante o treino.

Uso clínico

     Os EAAs também têm sido utilizados como tratamento nas seguintes condições: 1) restauração dos níveis hormonais em homens hipogonadais (atividade funcional comprometida das produções hormonais), aumentando a massa livre de gordura, massa muscular e força; 2) aliviar a depressão e melhorar o humor; 3) Aumentar a sobrevida ou melhorar a qualidade de vida em condições patológicas como a AIDS; 4) Prevenir a sarcopenia no envelhecimento.

Uso atlético

      O uso de EAAs por parte dos atletas profissionais é considerado doping. Existem poucas informações do tipo de uso em atletas. Os poucos serão discutidos. Um padrão típico é combinar EAAs injetáveis e orais empilhando-os para criar uma mega-dosagem que é auto-administrada durante o ciclos durando 4 a 12 semanas. Em um estudo com 100 homens, as dosagens reportadas variavam entre 250 a 3200 mg por semana. A maioria acima de 500 mg. Para atingir estas mega-doses 88% dos usuários utilizam 2 diferentes tipos de EAAs, processo conhecido como empilhamento. Alguns fisiculturistas recomendam a fórmula: 1 mg de esteroide por quilograma de peso corporal por dia. Na maioria das pesquisas a administração do ciclo de esteroides dura entre 4 a 12 semanas. O tempo entre os ciclos é mais variável. Usuários regulares costumam permitir "férias" de 4 a 6 semanas para remover a droga do sistema. Os EAAs mais utilizados são os orais e injetáveis: os orais incluem oxandrolona, stanozolol, danazol. Os injetáveis: propionato, cipionato de testosterona, nandrolona, decanoato de nandrolona entre outros. Cerca de 90% dos usuários não se satisfaz apenas com a droga, utilizando outros fármacos (efedrina, clembuterol, anfetamina, hormônio do crescimento, opioides, diuréticos) o que oferece um grande risco à saúde.  

Efeitos adversos

Diversos estudos reportam hipertensão, hipertrofia do ventrículo esquerdo, arritmia, trombose e alterações no perfil lipídico (colesterol, triglicérides). Aumento da predisposição ao câncer também tem sido relatado. Na pele podem surgir acnes (espinhas), além de estrias. No sexo masculino os EAAs levam a atrofia do testículo, redução do número de esperma, infertilidade e mudanças no libido, e aumento dos mamilos (ginecomastia). Nas mulheres podem ser observadas aumento do pelo facial, engrossamento da voz, hipertrofia clitoriana, amenorreia. Os EAAs pode levar à dependência, e levar a depressão, mania, psicose e aumento da agressividade. Lesão no tendão também é um sintoma comum devido à incompatibilidade da força muscular quando utilizada de forma abusiva.

Conclusões

A busca pelo corpo perfeito data desde 2.500 anos a.C, onde os gregos consideravam a estética e o físico tão importantes quanto o intelecto na busca pela perfeição. Na tentativa de desbancar o adversário no esporte ou obter um físico escultural a sociedade foi em busca de drogas capazes de amplificar a massa muscular e a força. Os EAAs são derivados sintéticos da testosterona que possuem propriedades anabólicas. No entanto, muitas pessoas utilizam irresponsavelmente tais substâncias em doses cavalares o que pode prejudicar a saúde e até levar à morte. Diversos efeitos adversos são reportados cientificamente. É um preço que se paga em troca de um corpo musculoso. 

Observação: O propósito deste texto não é incentivar ou proibir tal prática, apenas servir como fonte de informação baseada em evidências científicas.

Referências

EVANS, E.A. Current concepts in anabolic-androgenic steroids. American Journal of Sports Medicine, v. 32, n. 2, p. 534-542, 2004.

BAHRKE, M.S.; YESALIS, C.E. Abuse of anabolic androgenic steroids and related substances in sports and exercise. Current Opinion in Pharmacology, v. 4, p. 614-620, 2004.